Около 40% создаваемых фармацевтической промышленностью перспективных низкодозных лекарственных препаратов практически нерастворимы в воде. Поэтому увеличение биодоступности лекарственных веществ – чрезвычайно важная и актуальная задача современной науки. В фармацевтической промышленности во всем мире создание новых высокоэффективных лекарственных форм считается задачей не менее важной, чем синтез новых лекарственных препаратов, поскольку разработка, синтез и внедрение новых лекарственных веществ требуют больших финансовых затрат и времени. Это открывает новые возможности повышения биологической активности и технологических характеристик как уже известных и применяемых препаратов, так и вновь синтезируемых, позволяя получить биологический и экономический эффект в более сжатые сроки, так как приемы, используемые при модификации лекарственной формы, не изменяют фармакологические характеристики препарата. Известно, что уменьшение размеров частиц и, таким образом, увеличение площади поверхности, позволяет улучшить динамику растворения плохо растворимых в воде лекарственных препаратов Кроме того, огромный интерес со стороны фармацевтических компаний к созданию и развитию технологий, позволяющих получать микро- и нано- частицы c заданными размерами, связан, в том числе, с возрастающей популярностью ингаляционной терапии.
В данном проекте школьника предлагается поучаствовать в создании высокоэффективных лекарственных форм нового поколения путем получения микро- и наночастиц органических лекарственных веществ методами распылительной высокотемпературной сушки, криогенной сушки замороженных растворов, высаливанием, за счет термического разложения предшественников, за счет фазовых переходов, за счет механической обработки, в том числе - в присутствии вспомогательных веществ (полимеры, используемые в фармации, неорганические соли и окислы металлов).
Результат:
Сравнение размера, формы, структуры и динамики растворения. Обсуждение преимуществ и недостатков каждого из методов с позиций: практической реализации, решения проблемы солюбилизации, решения проблемы получения метастабильных полиморфных модификаций или аморфных состояний, решения задачи получения узкого распределения по размерам частиц.
Методы:
Сублимационная сушка замороженных растворов, рентгеновская дифракция, оптическая микроскопия, сканирующая электронная микроскопия,
Образцы:
Лактоза, парацетамол, сульфатиазол, глицин, цистеин, ибупрофен
Литература:
1. Lipinski CA, Lombardo F, Dominy BW, Feeney PJ. Experimental and computational approaches to estimate solubility and permeability in drug discovery and development settings. // Adv Drug Deliv Rev., 2001 Mar; 46(1-3) p. 3-26.
2. Chow A.H.L., Tong H.H.Y., Chattopadhyay P., Shekunov B.Y. “Particle engineering for pulmonary drug delivery” // Pharm. Res., 2007, 24(3), p.411-437.
3. Ogienko А.G., Boldyreva Е.V., Manakov А.Yu., Boldyrev V.V., Yunoshev А.S., Ogienko А.А., Myz S.A., Ancharov А.I., Achkasov A.F., Drebushchak T.N.
“A new method of producing monoclinic paracetamol suitable for direct compression” // Pharmaceutical Research, 2011, 28(12), p. 3116-3127.
 |
|
